Стероїд Шоп – магазин анаболіків. Відгуки про Steroid Shop

Фармакологічні властивості

Протипухлинний препарат, інгібітор синтезу естрогенів.

Летрозол чинить антиестрогенну дію, селективно інгібує ароматазу (фермент синтезу естрогенів) шляхом високоспецифічного конкурентного зв'язування з субодиницею цього ферменту - гемом цитохрому Р450. Блокує синтез естрогенів як в периферичній, так і в пухлинній тканинах. Купити препарат летрозол, цена якого найкраща в Україні ви можете на сайті Стероїд Шоп.

У жінок в постменопаузному періоді естрогени утворюються переважно за участю ферменту ароматази, який перетворює синтезуються в надниркових залозах андрогени (в першу чергу, андростендіон і тестостерон) в естрон і естрадіол.

Щоденний прийом летрозолу в добовій дозі 0.1-5 мг призводить до зниження концентрації естрадіолу, естрону і естрону сульфату в плазмі крові на 75-95% від вихідного вмісту. Супресія синтезу естрогенів підтримується протягом усього періоду лікування.

При застосуванні летрозолу в діапазоні доз від 0.1 до 5 мг порушення синтезу стероїдних гормонів в надниркових залозах не спостерігається, тест з АКТГ не виявляє порушень синтезу альдостерону або кортизолу. Додаткового призначення глюкокортикоїдів і мінералокортикоїдів не потрібно.

Блокада біосинтезу естрогенів не призводить до накопичення андрогенів, які є попередниками естрогенів. На тлі прийому летрозолу змін концентрацій лютеїнізуючого і фолікулостимулюючого гормонів в плазмі крові, змін функції щитовидної залози, змін ліпідного профілю, підвищення частоти інфарктів міокарда та інсультів відзначено не було.

На тлі лікування летрозолом слабо підвищується частота остеопорозу (6.9% порівняно з 5.5% на плацебо). Однак частота переломів кісток у пацієнток, які отримують летрозол, не відрізняється від такої у здорових людей того ж віку.

Адьювантна терапія летрозолом ранніх стадій раку молочної залози знижує ризик рецидивів, збільшує виживаність без ознак захворювання протягом 5 років, знижує ризик розвитку вторинних пухлин.

Продовжена адьювантна терапія летрозолом знижує ризик рецидивів на 42%. Достовірна перевага по виживаності без ознак захворювання в групі летрозола відзначалося незалежно від залученості лімфатичних вузлів. Лікування летрозолом знижує смертність пацієнток із залученням лімфатичних вузлів на 40%.

Передозування

Є окремі повідомлення про випадки передозування летрозолу.

Будь-які специфічні методи лікування передозування не відомі. Показана симптоматична і підтримуюча терапія. Летрозол виводиться з плазми за допомогою гемодіалізу.

За посиланням (https://steroidshopua.com/category/86/) ви можете ознайомитися з усіма препаратами з категорії інгібітори ароматази.

Показання до застосування

• ранні стадії раку молочної залози, клітини якого мають рецептори до гормонів, у жінок в постменопаузі, в якості ад'ювантної терапії;
• ранні стадії раку молочної залози у жінок в постменопаузі після завершення стандартної ад'ювантної терапії тамоксифеном в якості
• продовженої ад'ювантної терапії;
• поширені гормонозалежні форми раку молочної залози у жінок в постменопаузі (терапія першої лінії);
• поширені форми раку молочної залози у жінок в постменопаузі (природної або викликаної штучно), які отримували попередню
• терапію антиестрогенами.

Спосіб застосування

Всередину, незалежно від прийому їжі.

Рекомендована доза препарату Летрозол-Тева для дорослих становить 2.5 мг 1 раз/добу, щодня, тривало. В якості продовженої ад'ювантної терапії лікування повинно тривати протягом 5 років (не довше 5 років).

При появі ознак прогресування захворювання прийом препарату Летрозол-Тева слід припинити.

У пацієнток літнього віку корекції дози препарату Летрозол-Тева не потрібно.

При порушеннях функції печінки або нирок (КК ≥10 мл/хв) корекції дози препарату не потрібно. Проте, при тяжких порушеннях функції печінки (клас С за шкалою Чайлд-П'ю) пацієнтки повинні перебувати під постійним наглядом.

Протипоказання

• Ендокринний статус, характерний для репродуктивного періоду;
• вагітність;
• період лактації (грудного вигодовування);
• дитячий вік (ефективність і Безпека для дітей не встановлена);
• підвищена чутливість до летрозолу або будь-якого іншого компонента препарату.

З обережністю і після ретельного зважування співвідношення між потенційним ризиком і очікуваним ефектом лікування слід призначати препарат пацієнткам з КК менше 10 мл/хв, тому що немає даних про застосування летрозолу в цих випадках.

Побічні дії

• З боку травної системи: часто-нудота, блювання, диспепсія, запор, діарея; іноді - болі в животі, стоматит, сухість у роті, підвищення активності печінкових ферментів.
• З боку нервової системи: часто-головний біль, запаморочення, депресія; іноді - тривога, нервозність, дратівливість, сонливість, безсоння, погіршення пам'яті, дизестезія, парестезія, гіпестезія, порушення смакового сприйняття, епізоди порушення мозкового кровообігу.
• З боку органів кровотворення: іноді-лейкопенія.
• З боку серцево-судинної системи: іноді-відчуття серцебиття, тахікардія, тромбофлебіт поверхневих і глибоких вен, підвищення артеріального тиску, ІХС (стенокардія, інфаркт міокарда, серцева недостатність), тромбоемболія; рідко - емболія легеневої артерії, тромбоз артерій, інсульт.
• З боку дихальної системи: іноді-задишка, кашель.
• Дерматологічні реакції: часто-алопеція, підвищена пітливість, шкірний висип (включаючи еритематозний, макулопапульозний, везикулярний висип, псоріазоподібні висипання); іноді - свербіж шкіри, сухість шкіри, кропив'янка; дуже рідко - ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції.
• З боку кістково-м'язової системи: дуже часто-артралгія; часто-міалгія, болі в кістках, остеопороз, переломи кісток, іноді - артрит.
• З боку органів чуття: іноді-катаракта, подразнення очей, "затуманення" зору, порушення смакових відчуттів.
• З боку сечовивідної системи: іноді-прискорене сечовипускання, інфекції сечовивідних шляхів.
• З боку статевої системи: іноді-вагінальні кровотечі, виділення з піхви, сухість піхви, біль у молочних залозах.
• Інші: дуже часто-приступообразние відчуття жару ("припливи"); часто - підвищена стомлюваність, астенія, нездужання, периферичні набряки, збільшення маси тіла, гіперхолестеринемія, анорексія, підвищення апетиту; іноді - зниження маси тіла, спрага, гіпертермія (пірексія), сухість слизових оболонок, генералізовані набряки, болі в пухлинних вогнищах.

Особливі вказівки

Пацієнтки з тяжкими порушеннями функції печінки повинні перебувати під постійним наглядом.

Клінічного досвіду щодо застосування летрозолу в комбінації з іншими протипухлинними засобами в даний час немає.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту та управління механізмами

Деякі побічні ефекти препарату, такі як загальна слабкість і запаморочення, можуть впливати на здатність виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають концентрації уваги і швидких реакцій. У зв'язку з цим слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами і механізмами.

Лікарська взаємодія

При одночасному призначенні летрозолу з циметидином і варфарином клінічно значущої взаємодії не спостерігається.

Згідно з результатами досліджень in vitro летрозол пригнічує активність ізоферментів цитохрому Р450 CYP2A6 і CYP2C19 (останнього - помірно). При вирішенні питання про значення цих даних для клініки необхідно враховувати, що ізофермент CYP2A6 не відіграє істотної ролі в метаболізмі лікарських препаратів. В експериментах in vitro було показано, що летрозол в концентраціях, в 100 разів перевищують рівноважні значення в плазмі, не має здатності істотно пригнічувати метаболізм діазепаму (субстрату для CYP2C19). Таким чином, клінічно значуща взаємодія з ізоферментом CYP2C19 малоймовірна. Проте, слід дотримуватися обережності при спільному застосуванні летрозолу і препаратів, що метаболізуються переважно за участю вищеназваних ізоферментів і мають вузький терапевтичний індекс.