Каберголин є дофамінергічним похідним ерголіну і характеризується вираженою і тривалою пролактинснижуючою дією, обумовленою прямою стимуляцією D 2-дофамінових рецепторів лактотропних клітин гіпофіза. Крім того, при прийомі більш високих доз порівняно з дозами для зниження концентрації пролактину в плазмі крові, Каберголін має центральний дофамінергічний ефект внаслідок стимуляції D 2-рецепторів.
Зниження концентрації пролактину в плазмі крові відзначається протягом 3 годин після прийому препарату і зберігається протягом 7-28 днів у здорових добровольців і пацієнток з гіперпролактинемією і до 14-21 дня — у жінок в післяпологовому періоді. Каберголін має строго виборчим дією, не впливає на базальну секрецію інших гормонів гіпофіза і кортизолу. Пролактинснижуюча дія препарату є дозозалежною, як щодо вираженості, так і тривалості дії.
До фармакодинамічних впливів каберголіну, не пов'язаних з терапевтичним ефектом, відноситься тільки зниження артеріального тиску (АТ). При одноразовому прийомі препарату максимальний гіпотензивний ефект відзначається протягом перших 6 год і є дозозалежним.
Каберголін швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту (шлунково–кишкового тракту), максимальна концентрація в плазмі досягається через 0,5-4 год, зв'язування з білками плазми крові становить 41-42%. Період напіввиведення каберголіну, оцінюваний за швидкістю виведення нирками, становить 63-68 год у здорових добровольців і 79-115 год у пацієнток з гіперпролактинемією. Внаслідок тривалого періоду напіввиведення, стан рівноважної концентрації досягається через 4 тижні. Через 10 днів після прийому препарату в сечі і калі виявляються відповідно близько 18% і 72% від прийнятої дози, причому частка незміненого препарату в сечі становить 2-3%. Основним продуктом метаболізму каберголіну, ідентифікованим у сечі, є 6-аліл-8β-карбокси-ерголін у концентрації до 4-6% від прийнятої дози. Вміст у сечі 3 додаткових метаболітів не перевищує 3% від прийнятої дози. Встановлено, що продукти метаболізму мають значно менший ефект щодо придушення секреції пролактину порівняно з каберголіном.
Прийом їжі не впливає на всмоктування і розподіл каберголіну.
Якщо вам протипоказаний препарат достинекс, аналоги його ви можете знайти на нашому сайті Steroids Shop.
Як і інші похідні ріжків, Каберголін слід призначати з обережністю при наступних станах та / або захворюваннях:
Оскільки контрольованих клінічних досліджень із застосуванням каберголіну у вагітних жінок не проводилося, призначення препарату під час вагітності можливе лише у випадках крайньої необхідності та ретельною оцінкою співвідношення очікуваної користі до можливого ризику для жінки та плоду.
Якщо вагітність настала на тлі лікування каберголіном, прийом препарату повинен бути негайно припинений, також з ретельною оцінкою співвідношення очікуваної користі до можливого ризику для жінки і плоду.
За наявними даними, застосування каберголіну в дозі 0,5-2 мг на тиждень з приводу порушень, пов'язаних з гіперпролактинемією, не супроводжувалося збільшенням частоти викиднів, передчасних пологів, багатоплідної вагітності та вроджених вад розвитку.
Відомостей про виведення препарату з грудним молоком немає, однак при відсутності ефекту застосування каберголіну, для запобігання або придушення лактації матерям слід відмовитися від грудного вигодовування. При порушеннях, пов'язаних з гіперпролактинемією, Каберголін протипоказаний пацієнткам, які планують грудне вигодовування.
Всередину, під час їжі.
Запобігання лактації: 1 мг одноразово (2 таблетки по 0,5 мг), протягом перших 24 годин після пологів.
Придушення сталої лактації: по 0,25 мг (1/2 таблетки) 2 рази на добу через кожні 12 год протягом двох днів (загальна доза — 1 мг). З метою зниження ризику ортостатичної гіпотензії у годуючих грудьми матерів, одноразова доза каберголіну не повинна перевищувати 0,25 мг.
Лікування порушень, пов'язаних з гіперпролактинемією : рекомендована початкова доза становить 0,5 мг на тиждень в один прийом (1 таблетка по 0,5 мг) або в два прийоми (по 1/2 таблетки по 0,5 мг, наприклад, в понеділок і четвер). Підвищення тижневої дози повинно проводитися поступово-на 0,5 мг - з місячним інтервалом до досягнення оптимального терапевтичного ефекту. Терапевтична доза зазвичай становить 1 мг на тиждень, але може коливатися від 0,25 до 2 мг на тиждень. Максимальна доза для пацієнток з гіперпролактинемією не повинна перевищувати 4,5 мг на тиждень.
Залежно від переносимості, тижневу дозу можна приймати одноразово або розділити на два і більше прийомів на тиждень. Поділ тижневої дози на кілька прийомів рекомендується при призначенні препарату в дозі більше 1 мг на тиждень.
У пацієнтів з підвищеною чутливістю до дофамінергічних препаратів ймовірність розвитку побічних явищ можна зменшити, почавши терапію каберголіном у нижчій дозі (наприклад, по 0,25 мг 1 раз на тиждень), з подальшим поступовим її збільшенням до досягнення терапевтичної дози. Для поліпшення переносимості препарату при виникненні виражених побічних явищ можливе тимчасове зниження дози, з подальшим поступовим її збільшенням (наприклад, збільшення на 0,25 мг на тиждень кожні два тижні).
Пацієнти з порушеннями функції печінки та нирок
Літні пацієнти
Враховуючи показання до застосування, досвід застосування каберголіну у літніх пацієнтів обмежений. Наявні дані свідчать про відсутність специфічного ризику.
В ході клінічних досліджень із застосуванням каберголіну для запобігання фізіологічної лактації (1 мг одноразово) і для придушення лактації (по 0,25 мг кожні 12 год протягом 2 днів) побічні дії відзначалися приблизно у 14% жінок. При застосуванні каберголіну протягом 6 міс у дозі 1-2 мг на тиждень, розділеній на 2 прийоми, для лікування порушень, пов'язаних з гіперпролактинемією, частота побічних явищ становила 68%. Побічні явища виникали, в основному, протягом перших 2 тижнів терапії і в більшості випадків зникали в міру продовження терапії або через кілька днів після відміни каберголіну. Побічні явища зазвичай були минущими; за ступенем тяжкості — слабо або помірно вираженими і носили дозозалежний характер. Принаймні, одноразово, в ході терапії важкі побічні явища відзначалися у 14% пацієнтів; через побічні дії лікування було припинено приблизно у 3% пацієнтів.
