Стероїд Шоп – магазин анаболіків. Відгуки про Steroid Shop

Фармакодинаміка

Протипухлинний препарат, інгібітор синтезу естрогенів.

Анастрозол є високоселективним нестероїдним інгібітором ароматази-ферменту, за допомогою якого у жінок в постменопаузі андростендіон в периферичних тканинах перетворюється в естрон і далі в естрадіол. Зниження концентрації циркулюючого естрадіолу у пацієнток з раком молочної залози надає терапевтичний ефект. У жінок в постменопаузі анастрозол в добовій дозі 1 мг викликає зниження концентрації естрадіолу на 80%.

Анастрозол не володіє гестагенной, андрогенної і естрогенної активністю. У добових дозах до 10 мг не чинить ефекту на секрецію кортизолу та альдостерону, отже, при застосуванні анастрозолу не потрібно замісного введення кортикостероїдів. На сайті офіційного постачальника SteroidShop за найкращими цінами можна анастрозол купить (Киев).

Фармакокінетика

Всмоктування і розподіл

Після прийому всередину анастрозол швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Cmax в плазмі крові зазвичай досягається протягом 2 годин після прийому всередину (натщесерце). Їжа незначно зменшує швидкість всмоктування, але не його ступінь і не призводить до клінічно значущого впливу на Css препарату в плазмі крові при одноразовому прийомі добової дози анастрозолу.

Після 7-денного прийому препарату досягається приблизно 90-95% Css анастрозолу в плазмі крові. Відомостей про залежність фармакокінетичних параметрів анастрозолу від часу або дози немає. Зв'язування з білками плазми крові-40%.

Стероиды купить наложенным платежом за привабливою ціною можна в нашому інтернет магазині Steroids Shop.

Метаболізм і виведення

Анастрозол екстенсивно метаболізується у жінок в постменопаузі, при цьому менше 10% виводиться нирками в незміненому вигляді протягом 72 годин після прийому препарату. T1 / 2 анастрозолу з плазми крові становить 40-50 ч.метаболізм анастрозолу здійснюється N-деалкілюванням, гідроксилюванням і глюкуронідацією. Метаболіти анастрозолу виводяться переважно нирками. Основний метаболіт анастрозолу-триазол, який визначається в плазмі крові, не володіє фармакологічною активністю.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

Фармакокінетика анастрозолу не залежить від віку жінок в постменопаузі.

Кліренс анастрозолу після перорального прийому при цирозі печінки або порушенні функції нирок не змінюється.

Показання

Ад'ювантна терапія раннього раку молочної залози з позитивними гормональними рецепторами у жінок в постменопаузі;
перша лінія терапії місцево-поширеного раку молочної залози, з позитивними або невідомими гормональними рецепторами у жінок в постменопаузі;
друга лінія терапії поширеного раку молочної залози, прогресуючого після лікування тамоксифеном.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Протипоказано призначення препарату при вагітності і в період лактації.

Протипоказання

Описано поодинокі клінічні випадки випадкового передозування препарату. Разова доза анастрозолу, яка могла б призвести до симптомів, що загрожують життю, не встановлена.

Специфічного антидоту не існує, у разі передозування лікування має бути симптоматичним. Можна індукувати блювоту, якщо пацієнт знаходиться в свідомості. Може бути проведений діаліз. Рекомендується загальна підтримуюча терапія, спостереження за пацієнтом і контроль функцій життєво важливих органів і систем.

Побічні дії

• Частота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно до наступних критеріїв: дуже часто (не менше 1/10), часто (більше 1/100, менше 1/10), нечасто (більше 1/1000, менше 1/100), рідко - (більше 1/10000, менше 1/1000), дуже рідко (менше 1/10000), включаючи окремі повідомлення.
• З боку судин: дуже часто-припливи крові до обличчя.
• З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: дуже часто артралгія / скутість суглобів, артрит, часто-біль у кістках, міалгія, нечасто - тригерний палець.
• З боку статевих органів і молочної залози: часто-сухість слизової оболонки піхви, вагінальна кровотеча (в основному протягом перших тижнів після відміни або зміни попередньої гормональної терапії на анастрозол).
• З боку шкіри та підшкірних тканин: дуже часто - шкірний висип, часто - витончення волосся, алопеція, алергічні реакції, нечасто - кропив'янка, рідко - мультиформна еритема, анафілактоїдна реакція, шкірний васкуліт (включаючи окремі випадки пурпури (синдром Шенлейна-Геноха)), дуже рідко - синдром Стівенса-Джонсона, ангіоневротичний набряк.
• З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто-нудота, часто-діарея, блювання.
• З боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто - підвищення активності лужної фосфатази, аланінамінотрансферази, аспартатамінотрансферази, нечасто - підвищення активності гамма-глутаміл-трансферази та концентрації білірубіну, гепатит.
• З боку нервової системи: дуже часто-головний біль, часто-сонливість, синдром зап'ястного каналу (в основному спостерігався у пацієнток з факторами ризику розвитку даного захворювання), порушення чутливості (в тому числі парестезія, втрата або збочення смакових відчуттів).
• З боку обміну речовин і харчування: часто - анорексія, гіперхолестеринемія, нечасто - гіперкальціємія (з/без підвищення концентрації паратгормону).
• Прийом анастрозолу може викликати зниження мінеральної щільності кісткової тканини у зв'язку зі зниженням концентрації циркулюючого естрадіолу, тим самим, підвищуючи ризик виникнення остеопорозу і переломів кісток.
• Загальні розлади: дуже часто астенія легкого або помірного ступеня тяжкості. Небажані явища, відмічені в ході клінічних досліджень, не пов'язані з прийомом анастрозолу: анемія, запор, диспепсія, біль у спині, абдомінальний біль, підвищення артеріального тиску, підвищення маси тіла, депресія, безсоння, запаморочення, тривожність, парестезії.

Взаємодія

Дослідження щодо лікарської взаємодії з феназоном (антипірином) та циметидином вказують на те, що спільне застосування анастрозолу з іншими препаратами навряд чи призведе до клінічно значущої лікарської взаємодії, опосередкованої цитохромом Р450.

Клінічно значуща лікарська взаємодія при примі анастрозолу одночасно з іншими часто призначаються препаратами відсутня.

На даний момент немає відомостей про застосування анастрозолу в комбінації з іншими протипухлинними препаратами.

Препарати, що містять естрогени, зменшують фармакологічну дію анастрозолу, у зв'язку з чим вони не повинні призначатися одночасно з анастрозолом.

Не слід призначати тамоксифен одночасно з анастрозолом оскільки він може послабити фармакологічну дію останнього.

Спосіб застосування та дози

Всередину. Таблетку проковтують цілком, запиваючи водою. Рекомендується приймати препарат в один і той же час незалежно від прийому їжі.

• Дорослі, включаючи літніх: по 1 мг всередину 1 раз на добу тривало. При появі ознак прогресування захворювання прийом препарату слід припинити. В якості ад'ювантної терапії рекомендована тривалість лікування - 5 років.
• Порушення функції нирок: корекція дози у пацієнтів з порушенням функції нирок не потрібна.
• Порушення функції печінки: корекція дози у пацієнтів з легким та помірним ступенем порушення функції печінки не потрібна.

Передозування

Описано поодинокі клінічні випадки випадкового передозування препарату. Разова доза анастрозолу, яка могла б призвести до симптомів, що загрожують життю, не встановлена.

Специфічного антидоту не існує, у разі передозування лікування має бути симптоматичним. Можна індукувати блювоту, якщо пацієнт знаходиться в свідомості. Може бути проведений діаліз. Рекомендується загальна підтримуюча терапія, спостереження за пацієнтом і контроль функцій життєво важливих органів і систем.